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  厦门检验医学网技术专栏

[艾滋病治疗手册] 药物的相互作用[12]

作者:佚名

 本治疗手册仅供参考,请务必在有资质的临床医生指导下治疗。

十二
.药物的相互作用
     Drug Interaction  

(表1 抗逆转录病毒药物(PI)和其它药物的相互作用

药物间相互作用所需的剂量调整或使用注意

影响的药物

茚地那韦Indinavir(IDV)

利托那韦Ritonavir 1(RTV)

沙奎那韦Saquinavir 2(SQV)


抗真菌药

酮康唑

水平:IDV升高68%剂量:IDV 600mg每日三次

水平:酮康唑升高3
剂量:小心使用;酮康唑每日剂量不要超过200mg

水平:SQV升高3
剂量:标准剂量

抗分支杆菌药物


利福平

水平:IDV下降89%
配伍禁忌

水平:RTV下降35%
剂量:尚无数据
可能增加肝毒性

水平:SQV下降84%
配伍禁忌,除非使用
RTV+SQV
,接着用利福平600mg每日一次或2-3/

利福布丁

水平:IDV下降32%,利福布丁升高2
剂量:利福布丁减至150mg每日一次或300mg 2-3/周,IDV 1000mg每日三次

水平:利福布丁升高4
剂量:利福布丁减少到隔日一次150mg或每周3
RTV
:标准剂量
水平:SQV下降40%

剂量无须调整,除非使用RTV+SQV,然后使用利福布丁150mg 2-3/

克拉霉素

水平:甲基红霉素升高53%
剂量无须调整

水平:甲基红霉素升高77%
对于肾功能不全的人剂量需调整

水平:甲基红霉素升高45%SQV上升177%剂量无须调整

口服避孕药

水平:炔诺酮升高26%,炔雌醇升高24%剂量无须调整

水平:炔雌醇下降40%使用替代物或其它方法

尚无数据

降脂药

辛伐他汀
洛伐他汀

水平:潜在的较多地升高他汀类药物的水平。避免同时使用。

水平:潜在的较多地增加他汀类药物的水平。避免同时使用。

水平:潜在的较多地增加他汀类药物的水平。避免同时使用。

抗惊厥药

苯巴比妥
苯妥英
卡马西平

卡马西平显著减少IDV AUC水平
考虑替代的药物

不确切
小心使用
监测抗惊厥药的水平

不确切,但可以显著减少SQV水平
监测抗惊厥药的水平

美沙酮

美沙酮的水平无改变

美沙酮下降37%。如果需要,滴定和监测剂量。可能需要增加美沙酮的剂量。

尚无数据

其它混合服药

西柚汁可使IDV的水平减少26% 西地那非AUC增加2-11倍。48小时内服用剂量不要超过25mg

地昔帕明增加145%,需减少剂量。茶碱减少47%,监测茶碱水平。很多可能的相互作用西地那非AUC增加2-11倍。48小时内服用剂量不要超过25mg

西柚汁可增加SQV的水平地塞米松可减少SQV的水平西地那非AUC增加2-11倍。昔多芬由25mg开始服用

  • 与利托那韦同服时血浆浓度可能下降的药物:抗凝剂(华法令),抗惊厥药(苯妥英,二丙戊酸钠, 拉莫三嗪),抗寄生虫药(阿托喹酮)。

  • 一些药物相互作用的研究是采用Invirase(沙奎那韦甲磺酸盐硬胶囊)。可能不必要进行Fortovase(沙奎那韦软胶囊)的研究。

药物的相互作用 Drug Interaction      

(表1 抗逆转录病毒药物(PI)和其它药物的相互作用()

药物间相互作用所需的剂量调整或使用注意

影响的药物

奈非那韦
Nelfinavir (NFV)

安普那韦
Amprenavir (APV)

洛匹那韦
Lopinavir (LPV)


抗真菌药

酮康唑

不须调整剂量水平:APV增加31%

水平:APV AUC升高31%,酮康唑升高44%。监督下可联合使用。

水平:LPV AUC下降13%,酮康唑升高3倍。

抗分支杆菌药物


利福平

水平:下降82%
配伍禁忌

水平:APV AUC下降82%,利福平AUC无改变。避免同时使用。

水平:LPV AUC下降75%避免同时使用

利福布丁

水平:NFV下降32%,利福布丁升高2
剂量:利福布丁减少到150mg每日一次或300mg 2-3/周,NFV增加到 1000mg每日三次

水平:APV AUC下降15% 利福布丁升高193%
剂量:APV的剂量不变;利福布丁减少到150mg每日一次或300mg 2-3/周。

水平:利福布丁AUC升高325-O-去乙酰代谢产物升高47.5倍。利福布丁的剂量减少到150mg 隔日一次
LPV/r:
标准剂量

克拉霉素

尚无数据

水平:APV AUC增加18%克拉霉素AUC无改变剂量无须调整

尚无数据

口服避孕药

水平:炔诺酮下降18%,炔雌醇下降47%使用替代物或其它方法

水平:潜在的代谢物之间的相互作用;使用替代物或其它方法

水平:炔雌醇下降42%使用替代物或其它方法

降脂药

辛伐他汀
洛伐他汀
阿伐他汀
普伐他汀

水平:潜在较大的升高他汀类药物的水平。避免同时使用。阿伐他汀 AUC升高74%,小心使用。辛伐他汀AUC升高505%,建议不要配伍。潜在较大的增加洛伐他汀的水平。建议不要配伍。

水平:潜在较大的升高他汀类药物的水平。避免同时使用洛伐他汀和辛伐他汀。

水平:潜在较大的升高他汀类药物的水平。避免同时使用。
阿伐他汀 AUC升高5.88倍。小心使用,进行药物监测。
普伐他汀 AUC升高33%;无须调整剂量。

抗惊厥药

苯巴比妥
苯妥英
卡马西平

不确切,但可能显著减少NFV水平。
监测抗惊厥药的水平

不确切,但可以显著的减少APV的水平
监测抗惊厥药的水平

不确切,但可以显著的减少LPV水平
监测抗惊厥药的水平

美沙酮

NFV可以减少美沙酮的水平,但是对于维持剂量影响很小。可滴定和监测。
可能需要增加美沙酮的剂量。

尚无数据

美沙酮AUC下降53%。如果需要,滴定和监测剂量。可能需要增加美沙酮的剂量。

西地那非

西地那非AUC可增加2-11倍。48小时内服用剂量不要超过25mg

西地那非AUC可增加2-11倍。48小时内服用剂量不要超过25mg

可能显著增加西地那非AUC48小时内服用剂量不要超过25mg

(表2)抗逆转录病毒药物(NNRTIS)和其它药物的相互作用

药物间相互作用所需的剂量调整或使用注意

影响的药物

奈韦拉平
Nevirapine (NVP)

地拉韦定
Delavirdine (DLV)

依非韦伦
Efavirenz (EFV)

抗真菌药

酮康唑

水平:酮康唑下降63% NVP增加15-30%
剂量:无推荐剂量

无数据

无数据

抗分支杆菌药物

利福平

水平:NVP下降37%
无推荐剂量

水平:DLV下降96%
配伍禁忌

水平:EFV下降25%
无须调整剂量

利福布丁

水平:NVP下降16%
无须调整剂量1

水平:DLV下降80%,利福布丁增加100%
不推荐

水平:EFV不变;利福布丁下降35%
剂量:利福布丁的剂量增加到450-600mg 每日一次或600mg 2-3/周。1EFV: 标准剂量

克拉霉素

水平:NVP升高26%,克拉霉素下降30%。无须调整剂量。

水平:克拉霉素升高100%DLV升高44%
肾功能衰竭时剂量须调整

水平:克拉霉素下降39%推荐用其它药物替代

口服避孕药

水平:乙炔基雌二醇下降接近20%。使用替代物或其它方法

无数据

乙炔基雌二醇升高37%,其它成分尚无数据。使用替代物或其它方法

降脂药

辛伐他汀
洛伐他汀

无数据

水平:潜在的较大升高他汀类药物的水平。避免同时使用。

无数据

抗惊厥药

苯巴比妥
苯妥英
卡马西平

不确切
小心使用
监测抗惊厥药的水平

不确切,但可能显著减少DLV的水平。
监测抗惊厥药的水平

不确切,小心使用
监测抗惊厥药的水平

美沙酮

水平:NVP不改变,美沙酮显著下降。滴定美沙酮的影响剂量。

尚无数据

水平:美沙酮显著下降。滴定美沙酮至起效剂量。

其它混合服药

无数据

可能增加氨苯砜、华法令和奎尼丁的水平。西地那非:潜在升高浓度和增加副反应。48小时内服用剂量不要超过25mg

同时使用时要监测华法令水平

1.这些推荐的配方不包括蛋白酶抑制剂,PIs能显著的增加利福布丁的水平。

(表3 抗逆转录病毒药物(NRTIS)和其它药物的相互作用

药物间相互作用所需的剂量调整或使用注意

影响的药物

齐多夫定
Zidovudine (ZDV)

司他夫定
Stavudine (d4T)

去羟肌苷
Didanosine (ddI)

Tenofovir

抗真菌药

酮康唑

无数据

水平:d4T下降27%,酮康唑不变。无须剂量调整。

水平:ddI下降41%,美酮康唑不变。考虑增加ddI的剂量。

无数据

其它混合服药

利巴韦林

利巴韦林抑制ZDV的磷酸化;如果可能这种联合使用应该避免。

无数据

无数据

无数据

去羟肌苷片

无数据据

无数据

无数据

uddI AUC增加44%Cmax增加28%
u监测ddI相关的毒性。

西多福韦
更昔洛韦
valganciclovi

无数据

无数据

无数据

u可能与tenofovir竞争管状细胞分泌,可能增加这些药物或tenofovir的血清浓度
u 监测剂量相关的毒性


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来源:厦门毕恩
阅读:3991
日期:2004-12-13
录入:LeeWenjie

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